Ro 3306

CAS号 872573-93-8 SDF Download SDF

化学名 (Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-((thiophen-2-ylmethyl)amino)thiazol-4(5H)-one

SMILES O=C1N=C(NCC2=CC=CS2)S/C1=C\C3=CC=C(N=CC=C4)C4=C3

分子式 C18H13N3OS2 分子量 351.45

溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at +4°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

RO-3306是一种有效的ATP竞争性周期蛋白依赖性激酶（CDK）1抑制剂，对cdk1/cyclin B1和cdk1/cyclin A的Ki值分别为35和110 nM。

细胞周期进程受多种CDK调控。Cdk1控制细胞周期进入有丝分裂。该物质可与周期蛋白B生成双组分复合体，可磷酸化一系列底物，这些底物可协调核膜破裂、染色体凝缩、有丝分裂纺锤体组装和纺锤体组装检验点活化。

在DU145细胞中，CDK1的抑制剂RO-3306可在GI50（1 μM）下减弱BRCA1向DSB的定位，并同时抑制RAD51病灶形成。100 nM的AZ12253801和1 μM的RO-3306联合使用，前G1期DNA大幅增加，表明可诱导细胞凋亡。在活力实验中，RO-3306引起AZ12253801的剂量反应曲线明显向左偏移，相比RAD51的消耗或抑制，其GI50值减少2.4倍。50 nM浓度的AZ12253801可引起更明显的敏化作用，GI80减少13倍。作为RAD51缺失的并联效果，RO-3306并不影响PC3或LNCaP 细胞对AZ12253801的敏感性，但可致敏22Rv1细胞。