CDK9 inhibitor

CAS号 1415559-43-1 SDF Download SDF

化学名 N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide

SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=NC(=C2)C3=CC(=CC=C3)N4C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)NS(=O)(=O)C

分子式 C26H21N5O4S 分子量 499.54

溶解性 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装：蓝冰运输。

其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

CDK9抑制剂是一种小分子选择性CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶9)抑制剂，IC50值39 nM[1]。

CDKs是一组丝氨酸/苏氨酸激酶，广泛分布于所有已知的真核细胞中。CDKs通过与细胞周期蛋白结合并形成异源二聚体而被激活。在二聚体中，CDK作为催化亚基，使包括核纤层蛋白，核仁和组蛋白H1在内的下游蛋白磷酸化。CDKs通过这种方式参与细胞周期调控。CDK9是CDK家族中的特殊成员，通过磷酸化RNA聚合酶II来影响转录的延伸阶段。其同伴是正性延伸因子b (P-TEFb)。据报道，CDK9是包括HIV-1和HSV1在内的多种病毒感染所必需的[1]。

CDK9抑制剂是基于（6-苯基-嘧啶-4-基）-苯胺结构的4-氨基苯酚衍生物。研究显示，它比以前发现的针对CDK9的抑制剂有更高的选择性。CDK9抑制剂对CDK1/CycB、CDK2/CycE、 CDK3/CycE、CDK4/CycD1、CDK5/p35、CDK6/CycD1和CDK7/CycH的IC50值都高于1 μM。CDK9抑制剂无细胞毒性。同样，研究显示其在H9细胞中无明显毒性。在p24实验中，CDK9抑制剂显示了其抑制HIV-1传播的能力，大约减少了10%的p24的产生[1]。