WZ8040

Chemical Name：N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide

分子量 481.01

分子式 C24H25ClN6OS

CAS号 1214265-57-2

WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂

靶点 EGFR (T790M) [1]

WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的[1]。

特征: WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。

稳定性

3年 -20℃粉状

6个月-80℃溶于溶剂